緑葉製薬グループ(2186.HK)は、2月1日に、米国での革新的医薬品であるパリペラ酸ナ・4,7-ジメチル-1H-イソキサゾロ[3,4-C]ピリジン-4-アミン(棕榈酸帕利哌酮缓释混悬注射液(LY03010))の新薬上市申請の最新情報を公開しました。現在、この製品の新薬上市申請(NDA)は、米国食品医薬品監督管理局(FDA)から受理され、特許侵害訴訟が規定されている法的時限内に専利侵害訴訟が提起されていません。これは、LY03010プロジェクトがFDA承認プロセスで専利上の挑戦に成功したことを意味します。

LY03010は、精神分裂症と分裂性感情障害の治療に使用される緑葉製薬が独自に開発した革新的薬剤です。この製品は、2023年に米国の特許を授与され、特許は2039年に期限が切れます。緑葉製薬は、LY03010の新薬上市申請をFDAに505(b)(2)の手続きで提出した後、INVEGA SUSTENNAの新薬所有者および専利権者に第4条の特許声明(Paragraph IV)を送付しました。米国の食品医薬品法に基づき、新薬所有者および専利権者は、第4条の特許声明を受領した後、緑葉製薬を45日以内に訴えなければ、30か月の停止期間が発生しません。

緑葉製薬が公式発表した時点で、30か月の停止期間が経過し、同社は訴訟を提起されていません。したがって、LY03010は米国のFDA承認プロセスで特許上の障壁がないことになります。処方薬登録申請者の料金法(PDUFA)によると、FDAはLY03010の上市申請についての決定目標日を2024年7月26日に設定しています。同社は、この製品が米国で承認された後、直ちに米国での商業化を開始することを予定しています。同時に、LY03010は中国での上市承認プロセスに入り、欧州での重要な臨床試験を実施しています。

LY03010は、パリペラ酸の長時間作用型注射剤で、月に一度投与され、米国での新薬上市申請は、ランダム化、多回投与、開放、INVEGA SUSTENNAとの平行比較を行った重要な臨床試験に基づいています。試験結果によると、INVEGA SUSTENNAの投与方法に比べ、LY03010は初回投与の頻度を減らし、患者が投与を受ける8日目を除去し、INVEGA SUSTENNAと同程度の暴露量を達成できます。安全性に関しては、LY03010は良好な安全性と耐性を持ちます。この試験から、LY03010は、疗效と安全性を確保しながら、投与の便利性を高めることができるように改良されました。

LY03010は、月に一度投与される薬剤で、すでに米国で2週間ごとに投与されるRykindo(リベロジン缓释微球注射剤)と組み合わせると、明らかな利点を持つ製品となる可能性があります。現在、緑葉製薬は、米国におけるこの製品の商業化推進を進めるため、潜在的な多国籍企業のパートナーと協力しています。

精神分裂症は、世界中で約2400万人の人々に苦しむ深刻な精神疾患です。慢性的な反復性疾患であり、患者の治療順守性の低さから再発率が高く、病気の繰り返しが長期にわたって治療の主要な難点となっています。一方、長時間作用型剤形は、治療要求により適しています。これにより、患者の治療順守性が向上し、再発を減らすことができるため、抗精神病治療の重要な手段になっています。LY03010が上市した場合、患者に新しい治療選択肢を提供することになります。公開情報によると、棕榈酸パリペラ酸長時間作用型注射剤は、2023年に世界市場および米国市場での販売額がそれぞれ41.15億ドルおよび28.97億ドルでした。

緑葉製薬グループの社長である楊栄兵氏は、"LY03010は、米国で承認された中国製棕榈酸パリペラ酸長時間作用型注射液であり、自己知的財産権を持っている最初の製品になることが期待されます。この製品の米国における承認審査の進展は予想に沿っており、関連する特許問題の進展により、その期日までに承認を受けることに自信を持っています。FDAの審査要件に協力し、承認前立ち入り検査(PAI)に備えて、全面的な準備をすることについて積極的に取り組んでいます。この製品が全世界の患者に早く提供され、臨床治療に役立つことを期待しています。"

精神分裂症の中枢神経系(CNS)治療分野は、緑葉製薬の戦略的な診療領域の1つです。同社は、この診療領域を軸に、多種多様な優位性を持つ製品群を開発しています。米国で承認されたRykindo(リベロジン缓释微球注射剤)は中国の製薬企業によって独自に開発され、CNSの新薬として初めて米国で承認されました。また、中国で承認された第1篇の新薬であるRao Xinlin(トロバトシンラファジンHCl缓释錠)は、うつ病の治療に使用される、中国で独自に開発された創新的なタイプ1医薬品です。他にも、Spiricon(オランザピンフルマル酸塩)およびそのリリース剤、毎日1回投与のリシドミン透皮製剤が中国および海外市場で販売され、週2回投与されるリシドミン透皮製剤が中国および欧州の主要国で販売されるなど、幅広い製品があります。

研究開発中の製品には、注射用のロトルコチド微粒子緩徐放出剤（LY03003）があり、中国と海外市場で同時に開発が進められ、中国の新薬承認申請は優先的に評価されている。また、VMAT2阻害剤LY03015を含む複数の新薬が、中国および海外で臨床段階にあります。当社は、比較的優れた国際的な研究開発、登録臨床、供給チェーンおよびビジネスの能力を築き上げ、将来の新しい製品のグローバルな商品化の堅固な基盤を築いています。