コーロンボ・タイ・バイオ-B(06990.HK)が発表した公式発表によると、同社製の主力製品A400(EP0031)(重構成(RET)小分子キナーゼ阻害剤プロジェクトのトランスフェクション中に再格式化したもので、KL590586またはEP0031とも呼ばれます)が、米国食品医薬品局(FDA)から2次臨床開発の承認を取得しました。
A400(EP0031)は、広範なRET遺伝子融合と突然変異に対して広範囲の活性を持つ第2世代の選択的RET阻害剤(SRI)です。2021年3月、同社は英国に本拠を置く国際医薬品研究会社であるエリプセスファーマリミテッド("エリプセス")に対し、A400(EP0031)の開発、製造、商業化の独占的な、ペイパーユース、転売可能なライセンスを、グレーターチャイナ地域、朝鮮、韓国、シンガポール、マレーシア、タイ国家を除くすべての国に授与しました。
2022年6月現在、A400(EP0031)は、RET遺伝子変異を対象とした悪性腫瘍の患者に対する1/2相試験を行うためにFDAから承認された新薬の臨床研究申請を取得しました。2023年11月、A400(EP0031)は、RET融合陽性の実質腫瘍治療に使用されるオーファンドラッグの資格をFDAから認定されました。2024年3月、A400(EP0031)は、RET融合陽性の非小細胞肺がん(NSCLC)治療用の高速通路資格を取得しました。
前臨床研究では、A400(EP0031)は主要なRETキナーゼの体内外で良好な阻害活性を示しました。A400(EP0031)は動物モデルでも血液脳関門透過性が良好でした。2023年の米国臨床腫瘍学会(ASCO)年会で発表されたA400(EP0031)に関するデータによると、1/2相試験の結果に基づき、A400(EP0031)は遅期RET陽性の実質腫瘍患者で良好な抗腫瘍効果を示し、特に一次治療および二次以上のRET陽性NSCLC患者でのORRはそれぞれ80.8%および69.7%であり、DCRは両者とも96%を超えたと報告されています。
ASCOのウェブサイトに掲載されている情報によると、エリプセスは、SRIを使用することがなかったか、以前治療を受けたことのない後期RET変異NSCLCおよびその他の腫瘍の患者で行われたA400(EP0031)の第1相用量上昇および拡大研究の臨床データを、2024年6月3日(現地時間)に開催される2024年ASCO年次総会で報告する予定です。
現在、同社は中国でRET陽性NSCLCに対するA400(EP0031)の重要な臨床研究を行っています。